细胞技术

一氧化氮（NO）信号通路研究

2025-03-06 细胞技术加入收藏

表表 3 eNOS （内皮型一氧化氮合酶）抑制剂货号产品名称作用靶点规格目录价400600L-NIO, 2HCleNOS20 mg1552 元体内实

表表 3 eNOS （内皮型一氧化氮合酶）抑制剂

货号	产品名称	作用靶点	规格	目录价
400600	L-NIO, 2HCl	eNOS	20 mg	1552 元
体内实验： √	Description ：细胞渗透性、比其它精氨酸模拟物如 L-NAME 、 L-NMMA 活性更强的 eNOS 抑制剂（ IC50 = 500 nM ）。抑制乙酰胆碱诱导的大鼠主动脉环放松，引起大鼠平均动脉血压的剂量依赖性增加现象 (EC50 = 19.5 mg/kg) 。
483125	L-NAME, HCl	eNOS	100 mg	558 元
体内实验： √	Description ：细胞渗透性、可溶性更高的精氨酸模拟物，作用缓慢的 eNOS 可逆抑制剂 (IC50 = 500 nM) 。可延长抑制乙酰胆碱诱导的大鼠主动脉环放松作用 (IC50 = 400 nM) 。

► iNOS （诱导型一氧化氮合酶）抑制剂iNOS ，与 nNOS 和 eNOS 一起催化 L- 精氨酸和分子氧产生 NO 和 L- 瓜氨酸。高亲和性结合 Ca2+ / 钙调蛋白后持续性激活。酶的催化反应需要辅助因子四氢生物喋呤（ H4B ）、黄素腺嘌呤二核苷酸（ FAD ）、黄素单核苷酸 (FMN) 和NADPH 的参与。iNOS 基因表达受调控于各种信号途径，包括 NF-κ B , IFN-γ ( 通过 JAK -STAT 级联系统的信号 ) 和 HIF-1, 诱导基因表达。还有 TGF-β 、 IL -4, IL-10 和 IL-13 , 抑制基因表达。通过 NAP110 （ NOS 结合蛋白）阻止 iNOS 发生同型二聚化进行翻译后调控。iNOS 在先天免疫系统中扮演重要角色，具有抗菌、抗真菌和抗病毒活性。人类编码 iNOS 的基因位于染色体 17q11.2-q12 。表 4 iNOS （内皮型一氧化氮合酶）抑制剂

货号	产品名称	作用靶点	规格	目录价
ALX-270-073-M005	1400W ・dihydrochloride	iNOS	5 mg	728 元
体内实验： √	Description ：体内外实验表现出细胞渗透性，反应缓慢，不可逆，紧密结合 iNOS 并高效抑制其活性的选择性抑制剂。与 iNOS 紧密结合（ Kd =7nM ） , 而对nNOS ， eNOS 抑制活性非常弱且快速可逆， Ki 分别为 2µM 和 50µM 。抑制体内肿瘤生长。阻止循环衰竭但不能防止内毒素诱发的器官损伤。缺氧脑切片表现出保护效应。
466220	SMT	iNOS	100 mg	648 元
	Description ：同义名 S-Methylisothiourea, Sulfate ，细胞渗透性、 iNOS 高效选择性抑制剂。据报道其在免疫刺激培养的巨噬细胞和血管平滑肌细胞抑制 iNOS 活性，抑制效率比 L-NMMA 强 10-30 倍。
0871	AMT hydrochloride	iNOS	10 mg	1424 元
	Description ：选择性、可逆的 iNOS 高效选择性抑制剂（ IC50 = 3.6 nM ，选择性抑制效率强于 nNOS 和 eNOS ，约为 30 倍和 40 倍。）
2866	BYK 191023 dihydrochloride	iNOS	10 mg	2224 元
体内实验： √	Description ： iNOS 的高效选择性抑制剂 (iNOS, nNOS 和 eNO 的 IC50 分别是 86, 17000, 162000 nM). 表现出NADPH- 和时间依赖性抑制活性。可用于体内实验，啮齿类动物内毒素模型中可逆转病理性低血压。
444600	MEG, Hydrochloride	iNOS	10 mg	1190 元
	Description ：细胞渗透型的 iNOS 抑制剂和过亚**盐清道夫，具很强的抗炎症活性。剂量依赖性的 COX-1 和 COX-2 抑制剂。
529570	PPM-18	iNOS	10 mg	1643 元
	Description ：新型细胞渗透性、抗炎症活性的 iNOS抑制剂 (IC50 = ~ 5 µM) 。体内外实验可阻断 NF-κB 激活。并非直接影响 iNOS 或 eNOS 的酶活性。