药物体内代谢实验

药物体内代谢实验，是新药研发过程中用来评估药物毒性等的重要实验。目前，用于药物体内代谢实验的最常见的方法为口服给药途径。

原理

药物体内代谢实验的基本原理是采用口服给药的方式，测定药物在动物体内的各种指标。

用途

药物体内代谢实验可用于药物的开发及毒性评估。

材料与仪器

实验动物：大鼠

器材：试管、离心管、硬质玻璃取血管

试剂：

① 肝素溶液

② 乙酸乙酯

③ 甲醇

步骤

药物体内代谢实验的操作方法如下：

A、选用 200－250 g 的大鼠 30 只，6－10 只一组，雌雄各半。

B、 给药前 12 小时禁食不禁水，实验过程中动物最好不麻醉。

C、给药前取血：用 1％ 肝素溶液处理干燥后的玻璃插管插入内眼角与眼球之间，轻轻向大鼠眼底方向刺入，当感到有阻力时即停止刺入，旋转取血管以切开静脉丛，血液即流入取血管中。

D、采血结束后，拔出取血管，放松左手，出血即停止。一次可采血 0.51.0 ml。

E、给药：灌胃给药 （＜ 4 ml），计时。

F、给药后取血：于给药 1 分钟、5 分钟、10 分钟、15 分钟、30 分钟、45 分钟、60 分钟、90 分钟、120 分钟，同步骤 C 方法取血，分别放入离心管中，混匀。

G、以 3000×g 离心 5 分钟停转后取出离心管。将上清液（血浆）从离心管移至对应的 5 ml 试管中。

H、采用四倍体积的乙酸乙酯与血浆涡旋，2000×g 离心 10 分钟，氮气挥干后甲醇复溶，2000×g 离心 10 分钟后进 HPLC 分析。